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REBOXETINA


Ações terapêuticas.

Antidepressivo.
Propriedades.
É um inibidor altamente seletivo da recaptura da noradrenalina, aumentando a disponibilidade desta última no espaço sináptico, modificando deste modo a transmissão adrenérgica. Os estudos demonstraram que a reboxetina não apresenta grande afinidade sobre receptores adrenérgicos (a-1, a-2, b), receptores muscarínicos, receptores histaminérgicos ou dopaminérgicos. O início do efeito é observado 14 dias após o início do tratamento. A biodisponibilidade situa-se em torno de 90%. Sua meia-vida é de 13 horas. O fármaco parece distribuir-se na água total do organismo, ligando-se em cerca de 97% às proteínas plasmáticas (com uma afinidade definidamente maior pela glicoproteína ácida do que pela albumina); não há dependência significativa da concentração do fármaco.A quantidade de radioatividade eliminada pela urina é de 78% da dose, porém somente 10% dela é eliminada na urina na forma de fármaco inalterado. É amplamente metabolizado após administração por via oral por reação de hidroxilação do anel etoxifenoxi ou de desalquilação e oxidação do anel morfolino. O CYP3A4 é a principal isoenzima do citocromo P-450, responsável pelo metabolismo da reboxetina, não afetando outras isoenzimas do mesmo citocromo (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2E1). A reboxetina é um inibidor muito fraco da isoenzima CYP3A4, tendo-se observado aumento de sua meia-vida em pacientes de idade avançada ou portadores de insuficiência renal ou hepática.
Indicações.
Síndromes depressivas. Depressão. Distúrbios de conduta obsessivo-compulsivos. Distúrbios de conduta alimentar (anorexia e bulimia nervosa).
Posologia.
Adultos: 4 mg duas vezes ao dia (8 mg/dia) por via oral. Após 3 semanas pode-se aumentar até 10 mg/dia. Maiores de 65 anos: 2 mg duas vezes por dia (4 mg/dia) por via oral; pode ser aumentada até 6 mg/dia caso haja resposta clínica incompleta após 3 semanas. Uso em crianças: não há experiência clínica. Os alimentos não afetam a absorção do fármaco.
Superdosagem.
Observou-se hipotensão, hipertensão e ansiedade. Recomenda-se tratamento sintomático.
Reações adversas.
Os efeitos adversos aparecem precocemente, tendendo a diminuir com o tempo; são de severidade baixa a moderada. Os efeitos adversos que ocorreram com maior frequência foram: secura de boca, constipação, insônia, aumento da sudorese, taquicardia, vertigem, incontinência e retenção urinária e impotência (com doses superiores a 8 mg/dia).
Precauções.
Deverá evitar-se administração de reboxetina com inibidores da monoaminoxidase (IMAO) até que estejam disponíveis dados suficientes sobre suas interações medicamentosas. Diante da possibilidade de produzir sonolência, recomenda-se evitar conduzir veículos ou operar máquinas durante o tratamento. Foram realizados estudos sobre o potencial da reboxetina para produzir abuso, tolerância e dependência; os resultados permitiram demonstrar fenômenos de dependência. Gravidez: o fármaco deverá ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o possível risco sobre o feto. Amamentação: não se recomenda seu emprego em mulheres em período de amamentação.
Interações.
Demonstrou-se que a reboxetina não é metabolizada pelo citocromo P-4502D6, portanto não são necessárias precauções especiais nos pacientes deficientes desta enzima. De fato, os inibidores desta enzima como fluoxetina e paroxetina não têm efeito sobre a farmacocinética da reboxetina. Estudos in vitro sobre seu metabolismo demonstraram que a reboxetina é metabolizada pela CYP3A4, uma isoenzima do citocromo P-450; assim, os compostos que modulam a atividade desta isoenzima podem aumentar suas concentrações plasmáticas. Não se demonstraram interações farmacocinéticas com o lorazepam. A reboxetina não parece potencializar os efeitos do álcool sobre as funções cognitivas em voluntários sadios. O uso simultâneo com outros antidepressivos (tricíclicos, IMAO, inibidores seletivos da recaptação de serotoninas e lítio) não foi avaliado.
Contraindicações.
Hipersensibilidade à reboxetina.